Прощай, голубая таблетка? Ученые ищут новые формы для Виагры

Пластырь с Виагрой: перспективные исследования египетских ученых сделают возможным введение Виагры через кожу, что позволит снизить дозу и исключить побочные эффекты препарата.

Пластырь с Виагрой
Рекламные объявления о Виагре (силденафил цитрат 100 мг), как правило, включают в себя некоторые оговорки, в том числе предупреждения о дюжине возможных побочных эффектов. Компания Pfizer предупреждает о следующих побочных действиях:

  • Со стороны всего организма: аллергические проявления, повышение светочувствительности, отечность лица, плохое самочувствие, слабость, озноб,
  • головная боль, боли в груди, боли в животе, головокружение, случайные травмы вследствие нарушения координации.
  • Сердечно-сосудистая система: мигрень, учащенное сердцебиение, предсердно-желудочковая блокада, экстрасистолия, приступы мерцательной аритмии, и другие нарушения проводимости сердца, снижение артериального давления и коллапс, боли за грудиной, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, ишемический инсульт.
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота, сухость во рту, воспаление десен и слизистой полости рта, эзофагит, гастрит и гастроэнтерит, отрыжка, колит, ректальный геморрой, изменения в печеночных пробах.
  • Побочное действие на лимфообразование и кроветворение: лейкопения и анемия.
  • Изменения метаболизма: чувство жажды, отеки, сгущение крови, дестабилизация состояния у больных диабетом, гипергликемия, гипернатриемия, гиперурикемия.
  • Опорно-двигательный аппарат: артроз, артрит, боли в мышцах и костях, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновииты.
  • Нервная система: повышение мышечного тонуса и снижение рефлексов, вертиго, невралгии и нейропатии, атаксия, тремор (дрожь), депрессия, изосомния, сомноленция, кошмарные сны, гиперестезия (повышенная чувствительность), парестезии.
  • Дыхательная система: расстройства дыхания, астма, усиление кашля, повышение отделения мокроты, синусит, фарингит, ларингит, бронхит.
  • Кожа: акне, обострение простого герпеса, изъязвление кожи, дерматиты.
  • Органы чувств: мидриаз, светобоязнь, конъюнктивит, катаракта, болезненность глаз, кровоизлияния в склеру, сухость глаз, звон и боль в ушах, ухудшение слуха.
  • Мочеполовые органы: энурез, цистит, учащенное мочеиспускание, отек половых органов, нарушения эякуляции, увеличение грудных желез у мужчин, отсутствие оргазма.

Группа египетских ученых изучает возможный путь замены с помощью нанотехнологий «маленькой голубой таблетки» на накожный пластырь. Использование Виагры при помощи трансдермальных пластырей не только поможет снизить побочные эффекты препарата, но и обеспечит более быстрое и эффективное его усвоение организмом.

Фармакокинетика цитрата силденафила при пероральном приеме такова, что около 70 процентов принятой дозы метаболизируется в печени до того момента, как препарат окажет свое действие. Эти данные были получены по результатам исследования, проведенного учеными Александрийского университета и университета Фароса и опубликованы в спецвыпуске International Journal of Nanotechnology в апреле 2011 года. Исследователи описывают там же трудности транспорта силденафила через кожу, называя причинами низкую растворимость препарата в воде и маслах и недостаточную его способность к преодолению клеточной мембраны. Ученые экспериментально попытались решить эти проблемы.

Эксперименты включали в себя испытания двух типов наноносителей вещества с использованием молекул липидов. Первый путь – это изготовление эмульсии цитрата силденафила с поверхностно-активными соединениями, позволяющими перемешать жироподобные молекулы и лекарство наподобие смеси масла и воды. Второй подход еще более технологичен, он предусматривает включение молекул силденафила в специальный носитель SNEDDS (это название переводится примерно как «самостоятельно наноэмульгирующаяся система доставки лекарственных веществ»). Такие носители легче преодолевают любые типы физиологических мембран, включая кожу.

На фармацевтическом рынке существует уже множество трансдермальных препаратов, которые применяются в виде пластырей и доставляют точно определенные дозы лекарственных веществ в кровоток. Наиболее известны никотиновые пластыри для контроля табакокурения, пластыри с эстрогенами для лечения симптомов менопаузы у женщин и пластыри с метилфенидатом для лечения дефицита внимания у детей с гиперактивностью (ADHD или СДВГ).

«Широкое производство трансдермальных пластырей для различных лекарственных веществ – один из текущих приоритетов нашей рабочей группы», говорит Yosra S.R. Elnaggar, преподаватель кафедры фармацевтики Александрийского университета (Египет).

Всем известен тот факт, что Виагра разрабатывалась для нужд кардиологических больных, чтобы помочь им решить проблемы повышенного давления и улучшить кровоснабжение сердечной мышцы. Оказывается, Виагра оказалась и в этом исследовании довольно случайно – изначально ученые искали способ доставки через кожу цитрата тамоксифена, вещества, которое применяют для лечения рака груди и имеющего ряд неприятных побочных эффектов. Однако учеными было принято решение расширить спектр исследуемых веществ, ориентируясь на их широкую известность – это поможет привлечь дополнительное внимание к разработкам.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *


*