Виагра Инструкция по применению
Действующее химическое вещество: Силденафил цитрат (sildenafil citrate)
Назначение: Препарат, для повышения потенции, для лечения ЭД
Таблетки виагры: покрыты оболочкой светло синего цвета, ромбовидные, слегка выпуклые, со срезанными и круглыми краями.
Выпускаются таблетки виагры по 25мг 50мг и 100мг
Состав Виагры: целлюлоза, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, пленочное покрытие, натрия кроскармеллоза.
Международное название, одобренное ВОЗ в России - силденафил.
Скачать инструкцию по применению Виагра
Описание Виагры
Дозировка и указания по применению: Принимать орально, за полчаса до полового контакта, 100 мг. С учетом индивидуальных параметров и переносимости дозу можно соответственно уменьшить до 50 и 25 мг. Суточная доза 100 мг, принимать не более одного раза в 24 часа.
Действие виагры
Виагра Силденафил является проверенным и наиболее удобным препаратом для лечения ЭД (эректильной дисфункции). Селективный ингибитор сГМФ специфической фосфодиэстеразы 5 (фдэ5).
Виагра действует при сексуальной стимуляции
Виагра не способствует ухудшению зрения, контрастности и не влияет на глазное давление, размер зрачка.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота NO на эту ткань с помощью ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Действие виагры начинается только при наличии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз - ФДЭ6, более чем в 80 раз - ФДЭ1, более чем в 700 раз - ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7 - ФДЭ11).
В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.
Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Виагра не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Фармокинетика силденафила
Фармакокинетика Виагры зависит от принятой дозы от 25 мг до 100 мг в сутки.
Всасывание в кровь
Силденафил довольно быстро всасывается. После приема 100 мг силденафила предельная концентрация препарата в крови равна 18 нг/мл (38нМ), при приеме препарата без еды достигается в течение от получаса до двух часов мин (1 час в среднем).
При употреблении жирной пищи, время всасывания силденафила в кровь увеличивается примерно на полчаса, а максимальная концентрация в крови уменьшается на 29%
Распределение
Силденафил и его главный внутрициркулирующий компонент примерно на 96% соединяются с белками плазмы. Концеентрация силденафила не влияет на связывание с белками. 105 л - Vd силденафила в равновесном состоянии, что свидетельствует на его распределение в ткани.
При приеме 100 мг силденафила, через полтора часа, после приема выявлялось 0.0002% (в среднем 188 нг) препарата в сперме.
Метаболизм
В основном Силденафила цитрат метаболизируется, под воздействием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) микросомальных изоферментов печени.
По продуктивности действия на ФДЭ метаболит соизмерим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от таковой силденафила.
N-десметилметаболит подвергается последующему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 часов
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в Терм. фазу - 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения виагра выходит в виде метаболитов с калом 80% дозы, с мочой примерно 13% дозы
Показания к применению
Нарушение эрекции, эректильная дисфункция (ЭД), неспособность достижения или сохранения эрекции, необходимой для нормально полового акта.
Виагра действует исключительно при наличии сексуальной стимуляции. Виагра не предназначена для применения у женщин, но существует специальный препарат виагра для женщин
Дозировка
Препарат принимают орально внутрь.
Обычная начальная доза составляет 50 мг за 1 час до полового контакта. С учетом эффекта и отсутствия побочных эффектов, дозировку можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг.
Принимать не больше 1 раза в сутки.
Для мужчин пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не нужно.
При патологиях печени дозу виагры можно снизить до 25 мг.
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила должна составлять 25 мг, не чаще чем 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Побочные эффекты
Побочные эффекты обычно легкие или слабо выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Органы системы, органов и вероятность побочных действий Силденафила в %
Наиболее частые побочные действия
- Нервная система головная боль 10.8
- Сердечно-сосудистая система вазодилатация (приливы крови к лицу) 10.9
- Частые побочные явления
- Нервная система головокружение 2.9
- Орган зрения изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5
Пищеварительная система:
- диспепсия 3.0
- хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение
- восприятия оттенков цвета) 1.1
- Сердечно-сосудистая система учащенное сердцебиение 1.0
- Дыхательная система ринит (заложенность носа) 2.1
При передозировке виагры вероятность побочных действий возрастает
- Иммунная система: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
- Пищеварительной система: рвота.
- Органы зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
- Половая система: длительная эрекция и/или приапизм.
Противопоказания к применению виагры
Повышенная чувствительность и непереносимость компонентов препарата.
Препарат противопоказан к применению мужчинам, которые принимают донаторы оксида азота, нитраты в любых формах, так как силденафил усиливает гипотензивное воздействие нитратов.
Не следует принимать Дженерик виагры при следующих заболеваниях:
- анатомическая деформация полового члена
- кавернозный фиброз
- ангуляция
- болезнь Пейрони
При болезнях, располагающих к развитию приапизма:
- серповидно-клеточная анемия
- множественная миелома
- лейкоз
- тромбоцитопения
Другие противопоказания
- заболевания сопровождающихся кровоточивостью
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- пигментный ретинит
- сердечная недостаточность
- нестабильная стенокардия
- перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт
- тяжелых аритмиях
- артериальной гипертензии
Информация для пациентов
Для определения причин нарушения эрекции, и определения правильного лечения нужно посоветоваться в врачом.
Сексуальные контакты не рекомендуются для мужчин с сердечными заболеваниями, нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда или инсультами, аритмиями, артериальной гипертензией или гипотензией.
Условия отпуска Виагры из аптек
Виара отпускается по рецепту.
Условия и срок годности
Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30°С. Срок годности - 5 лет.